IBUPROFEN

Obat pertama dari kelompok propionat(1969) ini adalah NSAID yang paling banyak digunakan, berkat efek sampingnya relatif ringan dan status OTC-nya di kebanyakan negara. Zat ini merupakan campuran resemis, dengan bentuk dextro yang aktif. Daya analgetik dan antiradangnya cukup baik.

Farmakologi dan Indikasi

Farmakologi

Ibuprofen adalah NSAID yang memiliki aktivitas analgetika dan antipirretik. Merupakan inhibitor nonselektif cyclo-oxygenase-1 ( COX-1) dan COX-2 dan mengubah fungsi platelet secara reversibel dan memperpanjang pendarahan.

Farmakokinetik

Level serum 10mg/L ( 48 mol/L  untuk efek antipiretik. Konsentrasi serum diatas 200 mg/L (971 mmol/L) satu jam setelah overdosis akut kemungkinan karena keracunan hebat (apnea, metabolik acidosis, dan koma ). Secara cepat diabsorbsi dari GIT dengan bioavailabilitas diatas 80%. Level serum puncak pada anak-anak 17-42 mg/L (82-204 mol/L) setelah pemberian dosis 5mg/kg dan 25-53 mg/L (121-257 mol/L) setelah dosis 10mg/kg dicapai pada 1,1 kurang lebih 0,3 jam. Terikat kuat, lebih dari 99% dengan plasma protein; di metabolisme paling sedikit 2 metaboit in aktif

Dosis Dan Pemakaian

Per Oral untuk nyeri rngan sampai sedang 400 mg q 4-6 jam jika perlu. PO untuk primary dysmenorrhea 400 mg q 4 jam jika perlu. PO rematoid arthritis dan osteoarthritis 400-800 mg tid atau qid, sampai maksimum 3,2 g/hari

Kontra indikasi

Sindrom polip nasal, angiodema, bronkhopastik

Adverse Reactions

Gastric distress, pendarahan, diare, vomiting, dizzines dan skin rash kadang terjadi. GI ulserasi (semua NSAIDs beresiko tinggi terjadi dengan dengan dosis tinggi) dan retensicairan telah dilaporkan. Ibuprofen kadang juga menyebabkan gangguan renal, khususnya bagi pasien yang telah mempunyai penyakit ginjal, CHF,atau sirosis. Kadang meski jarang, juga dilaporkan terjadi sedikit peningkatan waktu pendarahan , ensim – ensim dihati , lymphopenia , agranulositosis, anema aplastik, dan meningitis aseptic.

Interaksi obat

NSAIDs kemungkinan menghambat respon antihipertensi dari ACE inhibitor, beta bloker, deuritik,. Selama terapi dengan menggunakan antikoagulan ada kemungkinan terjadi GI bleeding dan efek antiplatelet NSAIDs dapat meningkatkan resiko bleeding. NSAIDs dapat menurunkan klirens renal dari litium. Beberapa NSAIDs (terutama indometasin dan ketoprofen) menurunkan klirens metotresat. Indometasin (dan kemungkinan NSAIDs lainnya) dapat menurunkan fungsi renal.

Intruksi Pasein

Obat dapat diminum bersama makanan, susu, atau antasid untuk memini,alkan gangguan lambung. Laporkan bila ada gejala gastrointestinal ulceration atau pendarahan, gangguan kulit , tambah berat badan, atau edema. Serangan pusing dapat terjadi ; gunakan secara hati – hati.

Pencegahan

Hindari selma kehamilan gangguan secara hati – hati pada penderita penyakit ginjal, CHF atau sirosis, riwayat penyakit ulser atau pendaraha; atau beresiko terjadi penyakit peptic ulser.

Parameter Monitoring

Monitor kekurangan darah, berat meningkat dan fungsi renal selama penggunaan jangka panjang.

Bentuk Sediian

Cap 200, 400mg; chew tab 50 , 100mg; tab 100,200,400,600,800mg ; Drp 40mg/ml; susp 20,40mg/ml

Paten / Dagang

Ibuprofen (kaple 200mg;400mg) ; nofena(kaplet 200mg); arthrifen (tablet salut 200mg); prosis (tablet kunyah 100mg; kaplet salut 200mg; suspensi 100mg/5ml; sirop forte 200mg/5ml).