Dalam
penelitian ini, sistem microparticulate gastroretentif dari hidroklorida
Ranitidine obat anti-ulkus, mampu mengapung di simulasi cairan lambung selama
lebih dari 24 jam. Formula dibuat dengan menggunakan teknik penguapan
pelarut. Eudragit RL-100, polimer biokompatibel digunakan untuk membentuk
mikrosfer Ranitidine HCL menggunakan metodologi respon permukaan.
Mikrosfer diuji karakterisasinya meliputi micromeritic sifat, morfologi
permukaan dengan SEM dan mikroskop optik, studi kompatibilitas obat-polimer
dengan FTIR dan DSC, in-vitro daya apung , persentase kadar obat dan
efisiensi serta studi obat in-vitro rilis. Studi Optimasi dilakukan
dengan menggunakan RPM (kecepatan pengadukan) dan jumlah polimer sebagai
variabel independen dan persentase kadar obat dan waktu yang dibutuhkan untuk
melepaskan obat 90% (t90%) sebagai tanggapan menggunakan 3-tingkat desain
faktorial. Mikrosfer dirumuskan bebas mengalir dan SEM menunjukkan bahwa
mikrosfer yang berpori dan hampir berbentuk bulat. Formulasi microsphere siap
memiliki persentase jeratan obat 83,40-85,24%, dan daya apung dari 86,42
-95,58% dengan waktu mengambang hingga 12 jam. Dalam studi-vitro pelepasan obat
dari Ranitidine hidroklorida mikrosfer menunjukkan pelepasan terkontrol dari 11
jam dengan Eudragit RL-100. Data yang diperoleh dalam penelitian ini dengan
demikian menunjukkan bahwa bentuk sediaan microparticulate yang mengambang
sebagai anti-ulkus telah berhasil dirancang untuk memberikan pemberian obat
terkendali dan bioavailabilitas dapat ditingkatkan. Sistem pengiriman obat secara oral
dikendalikan rilis dapat disimpan dalam saluran cerna untuk waktu yang lama
yang memiliki banyak keunggulan dibandingkan dengan formulasi konvensional.
Pelepaskan obat secara terkontrol dan berkepanjangan, sehingga obat dapat
diberikan secara terus-menerus ke situs penyerapan di saluran pencernaan bagian
atas dan menyiratkan prediktabilitas dan reproduktifitas dalam pelepasan obat
kinetika, yang berarti bahwa pelepasan obat dari ingradients dikendalikan
pelepasan obat-hasil sistem pengiriman pada profil tingkat yang tidak dapat
diprediksi kinetik, tetapi juga direproduksi dari satu 1 unit ke unit lain.
Obat yang mudah diserap dari GIT dan memiliki t 1/2 dieliminasi dengan cepat
dari sirkulasi sistemik. Sering dosis obat ini diperlukan untuk mencapai sesuai
terapi aktivitas. Untuk menghindari keterbatasan ini, perkembangan oral
berkelanjutan yang dikendalikan formulasi rilis adalah upaya untuk melepaskan
obat perlahan ke GIT dan menjaga obat yang efektif. Konsentrasi dalam sirkulasi
sistemik untuk waktu yang lama. Salah satu paling layak pendekatan untuk
mencapai berkepanjangan dan dapat diprediksi pemberian obat pada saluran GI
adalah untuk mengontrol GRT, yaitu dikendalikan melepaskan sediaan gastro kuat.
Sistem gastroretentif dapat tetap di daerah lambung selama beberapa jam dan
karenanya signifikan memperpanjang waktu tinggal lambung obat. Seperti retensi
sistem penting untuk obat yang terdegradasi dalam usus atau untuk obat-obatan
seperti antasida atau antibiotik tertentu, enzim yang harus bertindak secara
lokal di perut 4,5. Ulkus peptikum adalah salah satu yang paling umum penyakit
kronis di dunia, yang merupakan gangguan dari atas gastro intestinal saluran.
Seluruh dunia menerima terapi penyakit lambung didasarkan pada reseptor H2
histamin. Hidroklorida ranitidin adalah anti-ulkus obat dan bekerja pada
reseptor H2-terutama di perut. Itu penyerapan wilayah utama obat ini adalah
perut. Karena itu adalah suatu antiulcer obat, maka akan bermanfaat untuk
mempertahankan obat di daerah lambung. Pendek paruh biologis hidroklorida
ranitidin dan rendah dosis obat juga membuat calon yang cocok untuk rilis
berkelanjutan sediaan 6. Sistem pemberian obat mengambang juga disebut
hidrodinamis seimbang system (HBS). Floating drug delivery sistem (FDD)
memiliki kepadatan bulk kurang dari cairan lambung dan sebagainya tetap apung
di perut tanpa mempengaruhi pengosongan lambung Tingkat untuk jangka waktu
lama. Sementara sistem mengambang di isi lambung, obat dilepaskan
perlahan-lahan pada tingkat yang diinginkan dari sistem. Setelah pelepasan
obat, sistem residu dikosongkan dari perut. Hasil ini merupakan GRT meningkat
dan kontrol yang lebih baik dari fluktuasi konsentrasi obat plasma. Ini sistem
pengiriman dibagi lagi menjadi ke noneffervescent dan effervescent
(gas-menghasilkan sistem) 7, 8. Mikrosfer mengambang gastro-dpt menyimpan
sistem pengiriman obat berdasarkan non-effervescent Pendekatan. Gastro-dpt
menyimpan mikrosfer mengambang rendah-density sistem yang memiliki daya apung
yang cukup untuk mengapung di atas konten lambung dan tetap dalam perut untuk
jangka waktu lama. Obat dirilis perlahan-lahan pada tingkat yang diinginkan
mengakibatkan retensi lambung meningkat dengan mengurangi fluktuasi konsentrasi
obat, plasma 9 10. Mikrosfer adalah sistem pengiriman multi-partikel di mana
obat ini encapsulated dalam polimer untuk memberikan obat ke situs target
dengan spesifisitas tanpa efek tak diinginkan. Padat biodegradable mikrosfer
menggabungkan obat didispersikan atau dilarutkan seluruh matriks partikel
memiliki potensi untuk dikendalikan melepaskan obat 11, 12. Tujuan dari
penelitian ini melibatkan desain dan optimalisasi mikrosfer pelepasan
berkelanjutan Ranitidine hidroklorida sebagai model obat untuk memperpanjang
waktu tinggal lambung. tobe cont....
