DESAIN DAN OPTIMASI SISTEM PENGHANTARAN PARTIKULAT GASTRORETENTIVE PADA OBAT RANITIDIN HIDROKLORIDA

Dalam penelitian ini, sistem microparticulate gastroretentif dari hidroklorida Ranitidine obat anti-ulkus, mampu mengapung di simulasi cairan lambung selama lebih dari 24 jam. Formula  dibuat dengan menggunakan teknik penguapan pelarut. Eudragit RL-100, polimer biokompatibel digunakan untuk membentuk mikrosfer Ranitidine HCL  menggunakan metodologi respon permukaan. Mikrosfer diuji karakterisasinya meliputi micromeritic sifat, morfologi permukaan dengan SEM dan mikroskop optik, studi kompatibilitas obat-polimer dengan FTIR dan DSC, in-vitro daya apung , persentase kadar obat dan efisiensi  serta studi obat in-vitro rilis. Studi Optimasi dilakukan dengan menggunakan RPM (kecepatan pengadukan) dan jumlah polimer sebagai variabel independen dan persentase kadar obat dan waktu yang dibutuhkan untuk melepaskan obat 90% (t90%) sebagai tanggapan menggunakan 3-tingkat desain faktorial. Mikrosfer dirumuskan bebas mengalir dan SEM menunjukkan bahwa mikrosfer yang berpori dan hampir berbentuk bulat. Formulasi microsphere siap memiliki persentase jeratan obat 83,40-85,24%, dan daya apung dari 86,42 -95,58% dengan waktu mengambang hingga 12 jam. Dalam studi-vitro pelepasan obat dari Ranitidine hidroklorida mikrosfer menunjukkan pelepasan terkontrol dari 11 jam dengan Eudragit RL-100. Data yang diperoleh dalam penelitian ini dengan demikian menunjukkan bahwa bentuk sediaan microparticulate yang mengambang sebagai anti-ulkus telah berhasil dirancang untuk memberikan pemberian obat terkendali dan bioavailabilitas dapat ditingkatkan. Sistem pengiriman obat secara oral dikendalikan rilis dapat disimpan dalam saluran cerna untuk waktu yang lama yang memiliki banyak keunggulan dibandingkan dengan formulasi konvensional. Pelepaskan obat secara terkontrol dan berkepanjangan, sehingga obat dapat diberikan secara terus-menerus ke situs penyerapan di saluran pencernaan bagian atas dan menyiratkan prediktabilitas dan reproduktifitas dalam pelepasan obat kinetika, yang berarti bahwa pelepasan obat dari ingradients dikendalikan pelepasan obat-hasil sistem pengiriman pada profil tingkat yang tidak dapat diprediksi kinetik, tetapi juga direproduksi dari satu 1 unit ke unit lain. Obat yang mudah diserap dari GIT dan memiliki t 1/2 dieliminasi dengan cepat dari sirkulasi sistemik. Sering dosis obat ini diperlukan untuk mencapai sesuai terapi aktivitas. Untuk menghindari keterbatasan ini, perkembangan oral berkelanjutan yang dikendalikan formulasi rilis adalah upaya untuk melepaskan obat perlahan ke GIT dan menjaga obat yang efektif. Konsentrasi dalam sirkulasi sistemik untuk waktu yang lama. Salah satu paling layak pendekatan untuk mencapai berkepanjangan dan dapat diprediksi pemberian obat pada saluran GI adalah untuk mengontrol GRT, yaitu dikendalikan melepaskan sediaan gastro kuat. Sistem gastroretentif dapat tetap di daerah lambung selama beberapa jam dan karenanya signifikan memperpanjang waktu tinggal lambung obat. Seperti retensi sistem penting untuk obat yang terdegradasi dalam usus atau untuk obat-obatan seperti antasida atau antibiotik tertentu, enzim yang harus bertindak secara lokal di perut 4,5. Ulkus peptikum adalah salah satu yang paling umum penyakit kronis di dunia, yang merupakan gangguan dari atas gastro intestinal saluran. Seluruh dunia menerima terapi penyakit lambung didasarkan pada reseptor H2 histamin. Hidroklorida ranitidin adalah anti-ulkus obat dan bekerja pada reseptor H2-terutama di perut. Itu penyerapan wilayah utama obat ini adalah perut. Karena itu adalah suatu antiulcer obat, maka akan bermanfaat untuk mempertahankan obat di daerah lambung. Pendek paruh biologis hidroklorida ranitidin dan rendah dosis obat juga membuat calon yang cocok untuk rilis berkelanjutan sediaan 6. Sistem pemberian obat mengambang juga disebut hidrodinamis seimbang system (HBS). Floating drug delivery sistem (FDD) memiliki kepadatan bulk kurang dari cairan lambung dan sebagainya tetap apung di perut tanpa mempengaruhi pengosongan lambung Tingkat untuk jangka waktu lama. Sementara sistem mengambang di isi lambung, obat dilepaskan perlahan-lahan pada tingkat yang diinginkan dari sistem. Setelah pelepasan obat, sistem residu dikosongkan dari perut. Hasil ini merupakan GRT meningkat dan kontrol yang lebih baik dari fluktuasi konsentrasi obat plasma. Ini sistem pengiriman dibagi lagi menjadi ke noneffervescent dan effervescent (gas-menghasilkan sistem) 7, 8. Mikrosfer mengambang gastro-dpt menyimpan sistem pengiriman obat berdasarkan non-effervescent Pendekatan. Gastro-dpt menyimpan mikrosfer mengambang rendah-density sistem yang memiliki daya apung yang cukup untuk mengapung di atas konten lambung dan tetap dalam perut untuk jangka waktu lama. Obat dirilis perlahan-lahan pada tingkat yang diinginkan mengakibatkan retensi lambung meningkat dengan mengurangi fluktuasi konsentrasi obat, plasma 9 10. Mikrosfer adalah sistem pengiriman multi-partikel di mana obat ini encapsulated dalam polimer untuk memberikan obat ke situs target dengan spesifisitas tanpa efek tak diinginkan. Padat biodegradable mikrosfer menggabungkan obat didispersikan atau dilarutkan seluruh matriks partikel memiliki potensi untuk dikendalikan melepaskan obat 11, 12. Tujuan dari penelitian ini melibatkan desain dan optimalisasi mikrosfer pelepasan berkelanjutan Ranitidine hidroklorida sebagai model obat untuk memperpanjang waktu tinggal lambung. tobe cont....