Wednesday, 7 November 2012
Tuesday, 6 November 2012
Friday, 2 November 2012
IBUPROFEN
Friday, November 02, 2012
No comments
Obat pertama dari kelompok propionat(1969) ini
adalah NSAID yang paling banyak digunakan, berkat efek sampingnya relatif
ringan dan status OTC-nya di kebanyakan negara. Zat ini merupakan campuran
resemis, dengan bentuk dextro yang aktif. Daya analgetik dan antiradangnya
cukup baik.
Farmakologi dan Indikasi
Farmakologi
Ibuprofen adalah NSAID yang memiliki aktivitas
analgetika dan antipirretik. Merupakan inhibitor nonselektif cyclo-oxygenase-1
( COX-1) dan COX-2 dan mengubah fungsi platelet secara reversibel
dan
memperpanjang pendarahan.
Farmakokinetik
Level serum 10mg/L ( 48 mol/L untuk efek antipiretik. Konsentrasi serum
diatas 200 mg/L (971 mmol/L) satu jam setelah overdosis akut kemungkinan karena
keracunan hebat (apnea, metabolik acidosis, dan koma ). Secara cepat diabsorbsi
dari GIT dengan bioavailabilitas diatas 80%. Level serum puncak pada anak-anak
17-42 mg/L (82-204 mol/L) setelah pemberian dosis 5mg/kg dan 25-53 mg/L
(121-257 mol/L) setelah dosis 10mg/kg dicapai pada 1,1 kurang lebih 0,3 jam.
Terikat kuat, lebih dari 99% dengan plasma protein; di metabolisme paling
sedikit 2 metaboit in aktif
Dosis Dan Pemakaian
Per Oral untuk nyeri rngan sampai sedang 400 mg q
4-6 jam jika perlu. PO untuk primary dysmenorrhea 400 mg q 4 jam jika perlu. PO
rematoid arthritis dan osteoarthritis 400-800 mg tid atau qid, sampai maksimum
3,2 g/hari
Kontra indikasi
Sindrom polip nasal, angiodema, bronkhopastik
Adverse Reactions
Gastric distress, pendarahan, diare, vomiting,
dizzines dan skin rash kadang terjadi. GI ulserasi (semua NSAIDs beresiko
tinggi terjadi dengan dengan dosis tinggi) dan retensicairan telah dilaporkan.
Ibuprofen kadang juga menyebabkan gangguan renal, khususnya bagi pasien yang
telah mempunyai penyakit ginjal, CHF,atau sirosis. Kadang meski jarang, juga
dilaporkan terjadi sedikit peningkatan waktu pendarahan , ensim – ensim dihati
, lymphopenia , agranulositosis, anema aplastik, dan meningitis aseptic.
Interaksi obat
NSAIDs kemungkinan menghambat respon
antihipertensi dari ACE inhibitor, beta bloker, deuritik,. Selama terapi dengan
menggunakan antikoagulan ada kemungkinan terjadi GI bleeding dan efek
antiplatelet NSAIDs dapat meningkatkan resiko bleeding. NSAIDs dapat menurunkan
klirens renal dari litium. Beberapa NSAIDs (terutama indometasin dan
ketoprofen) menurunkan klirens metotresat. Indometasin (dan kemungkinan NSAIDs
lainnya) dapat menurunkan fungsi renal.
Intruksi Pasein
Obat dapat diminum bersama makanan, susu, atau
antasid untuk memini,alkan gangguan lambung. Laporkan bila ada gejala
gastrointestinal ulceration atau pendarahan, gangguan kulit , tambah berat
badan, atau edema. Serangan pusing dapat terjadi ; gunakan secara hati – hati.
Pencegahan
Hindari selma kehamilan gangguan secara hati –
hati pada penderita penyakit ginjal, CHF atau sirosis, riwayat penyakit ulser
atau pendaraha; atau beresiko terjadi penyakit peptic ulser.
Parameter Monitoring
Monitor kekurangan darah, berat meningkat dan
fungsi renal selama penggunaan jangka panjang.
Bentuk Sediian
Cap 200, 400mg; chew tab 50 , 100mg; tab
100,200,400,600,800mg ; Drp 40mg/ml; susp 20,40mg/ml
Paten / Dagang
Ibuprofen (kaple 200mg;400mg) ; nofena(kaplet
200mg); arthrifen (tablet salut 200mg); prosis (tablet kunyah 100mg; kaplet
salut 200mg; suspensi 100mg/5ml; sirop forte 200mg/5ml).
Thursday, 1 November 2012
SENYAWA C, H, O dan N
Hampir 75% dari senyawa senyawa
farmasi mengandung unsur nitrogen baik
berasal dari alam maupun yang dibuat sintetis
paracetamol Nitogen di dalam senyawa farmasi baisanya terikat dalam
bentuk: sebagai senyawa nitro dalam ikatan dengan senyawa karbon, sebagai amine
primer, sekunder atau tetsier yang bersifat basa; sebagai ammonium kiuarterner;
golongan amin aromatis, asam amida netral, garam ion zwitter
seperti asam
amino.
Reaksi Umum
1.Sebagai Nitro Aromatik.
Prinsip metode ini perubahan nitro aromatic menjadi amine primer aromatis.Cara kerja : Sejumlah 50 mg senyawa nitro aromatik dilarutkan di dalam etanol tambahkan 3 ml HCl encer, 4 ml air dan 200 mg Zn, Campuran dipanaskan dipenangas air selama 10 menit, lalu ditambahkan 2 tetes pereaksi Diazo A. Selanjutnya larutan dituangkan ke dalam 2 ml pereaksi Diazo B; terbentuk warna jingga atau endapan jingga Contoh: Nitrazepam.
2.Amine primer Alifatis
Reaksi Sentol : Adisi dengan Carbon Disulfida
Cara kerja: Larutan senyawa amine alifatis dilarutkan di dalam etanol lalu dituangi dengan karbon disulfide sama banyak, dipanaskan sampai kelebihan CS2.menguap, pada sisa larutan tambahkan HgCl2, tercium bau khas menunjukkan adanya amine primer alifatik Contoh; Amitriptyline, Cinnarizine, Ethambutol, Methadone, Pethidine, Propranolol, Timolol dan Verapamil.
3.Senyawa Basa Amine
Reaksi Mayer ; Senyawa basa amine
membentuk endapan kekuning-kuningan.
Cara kerja: Senyawa basa amine dilarutkan didalam air, jika tidak larut ditambahkanb asam sulfat maupun asam klorida agar terbentuk larutan jernih, lalu dimasukan kedalam tabung reaksi ditambahkan beberpa tetes pereaksi Mayer maka akan terbentuk endapan kekuningan. Reaksi dapat juga dilakukan di objek glas. Contoh Chinin HCl, Coffein.
4. Senyawa Amine primer aromatik
Reaksi
Diazo
Cara kerja ; Sejumlah 50 mg senyawa amine primer aromatis di larutkan dalam 1 ml HCl 3N, larutan direaksikan dengan 2 tetes Diazo A Selanjutnya larutan dituangkan ke dalam 2 ml pereaksi Diazo B; terbentuk warna merah jingga atau endapan jingga reaksi positip untuk Benzokain, Prokain dan reaksi ini positip bila terlebih dahulu ditambahkan HCl dan dipanaskan dipenangas air selama 10 menit terlebih dahulu sebelum ditambahkan Diazo A maupun Diazo B, contoh Klordiazopoxid, HCT, Oksazepam dan Phenacetin.
5. Senyawa Amine sekunder
Flourescamine test
Cara kerja : Senyawa amine sekunder dilarutkan di dalam 2 ml HCl 3 N didinginkan pada suhu 5o C lalu ditambahkan 2 ml larutan NaNO2 1 %, didiamkan selama 5 menit, lalu larutan diencerkan dengan air sebanyak 5 ml dan dikocok dua kali, setiap pengocokan ditambahkan eter 5 ml, ambil eternya dan dicuci lalu diuapkan sampai kering, sisa penguapan ditambahkan fenol 50 mg, dipanaskan sebentar, didinginkan dan direaksikan dengan 1 ml H2SO4 terbentuk warna merah dan bila diencerkan dengan ar terbentuk warna merah.
- Senyawa Imidazole
Reaksi
dengan asam sulfanilat terdiazotasi
Cara kerja : Senyawa nitrogen yang mempunyai gugus imidazole di larutkan di dalam NaOH 3 N sebanyak 1 ml lalu ditambahkan larutan asam sulfanilat ( 0,5 gram asam sulfanilat dilarutkan di dalam 70 ml air lalu direaksikan dengan HCl 6 N 6 ml tambahkan air hingga 100 ml) dan NaOH 10% sama banyak maka akan terbentuk warna merah Contoh: Parasetamol
Untuk senyawa
nitrogen dapat juga dilakukan reaksi umum dibawah ini :
1 Reaksi
Dragendorf
2. Reaksi
Bauchardat
3. Reaksi
Ninhidrin
1.
Reaksi degan Ortho Phtalaldehyde/Betta-
Mercaptoetanol.
2.
Reaksi Isonitril
3. Kondensasi dengan Natrium 1,2 Naphthoquinone 4 sulfonat
Subscribe to:
Posts (Atom)